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Lupeol

CORREA, Rodrigo S.; COELHO, Carla P.; SANTOS, Marcelo H. dos; ELLENA, Javier; DORIGUETTO, Antonio C.
Fonte: WILEY-BLACKWELL PUBLISHING, INC Publicador: WILEY-BLACKWELL PUBLISHING, INC
Tipo: Artigo de Revista Científica
Português
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27.560762%
The title compound [systematic name: 3 beta-lup-20(29)-en-3-ol], C(30)H(50)O, was isolated from the leaves of Garcinia brasiliensis (common name: bacupari; a member of the Guttiferae family) and has been shown to have many useful medicinal and biological properties. The lupeol molecule consists of four six-membered rings (adopting chair conformations) and one five-membered ring (with an envelope conformation), all fused in trans fashion. Lupeol is isomorphic with the pentacyclic triterpene 3 beta,30-dihydroxylup-20(29)-ene, which differs from lupeol due to the presence of an additional hydroxy group. The crystal packing is stabilized by van der Waals interactions and intermolecular O-H center dot center dot center dot O hydrogen bonds, giving rise to an infinite helical chain along the c axis.; Brazilian agencies CNPq; FAPEMIG; Coordenacao de Aperfeicoamento de Pessoal de Nivel Superior (CAPES)

Antiproliferative Effect of Benzophenones and their Influence on Cathepsin Activity

MURATA, Ramiro Mendonca; YATSUDA, Regiane; SANTOS, Marcelo Henrique dos; KOHN, Luciana K.; MARTINS, Felipe Terra; NAGEM, Tanus Jorge; ALENCAR, Severino Matias; CARVALHO, Joao Ernesto de; ROSALEN, Pedro Luiz
Fonte: JOHN WILEY & SONS LTD Publicador: JOHN WILEY & SONS LTD
Tipo: Artigo de Revista Científica
Português
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38.168757%
The antiproliferative activity of two prenylated benzophenones isolated from Rheedia brasiliensis. the tri-prenylated garciniaphenone and the tetraprenylated benzophenone 7-epiclusianone, was investigated against human cancer cell lines. The antiproliferative activity on melanoma (UACC-62), breast (MCF-7), drug-resistant breast (NCI-ADR), lung/non-small cells (NCI460), ovarian (OVCAR 03), prostate (PC03), kidney (786-0), lung (NCI-460) and tongue (CRL-1624 and CRL-1623) cancer cells was determined using spectrophotometric quantification of the cellular protein content. The effect of these benzophenones on the activity of cathepsins B and G was also investigated. Garciniaphenone displayed cytostatic activity in all cell lines, whereas 7-epiclusianone showed a dose-dependent cytotoxic effect. The IC(50) values for cell proliferation revealed that 7-epiclusianone is more active than garciniaphenone against most of the cell lines. Furthermore, the antiproliferative effects demonstrated by garciniaphenone and 7-epiclusianone were related to their cathepsin inhibiting properties. In conclusion, 7-epiclusianone is a promising naturally occurring agent which displays multiple inhibitory effects which may be working in concert to inhibit cancer cell proliferation in vitro. The putative pathway by which 7-epiclusianone affects cancer cell development may involve cathepsin inhibition. Copyright (C) 2009 John Wiley & Sons...

Crystal structure of garciniaphenone and evidences on the relationship between keto-enol tautomerism and configuration

MARTINS, Felipe T.; CAMPS, I.; DORIGUETTO, Antonio C.; SANTOS, Marcelo H. dos; ELLENA, Javier; BARBOSA, Luiz C. A.
Fonte: WILEY-BLACKWELL Publicador: WILEY-BLACKWELL
Tipo: Artigo de Revista Científica
Português
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27.560762%
Garciniaphenone (=rel-(1R,5R,7R)-3-benzoyl-4-hydroxy-8,8-dimethyl-1,7-bis(3-methylbut-2-en-1-yl)bicyclo[3.3.1]non-3-ene-2,9-dione; 1). a novel natural product, was isolated from a hexane extract of Garcinia brasiliensis fruits. The crystal structure of 1 as well as the selected geometrical and Configurational features were compared with those of known related polyprenylated benzophenones. Garciniaphenone is the first representative of polyprenylated benzophenones without a prenyl substituent at C(5). Notably, the absence of a 5-prenyl substituent has an impact on the molecular geometry. The tautomeric form of 1 in the solid state was readily established by a residual-electronic-density map generated by means of a difference Fourier analysis, and there is an entirely delocalized six-membered chelate ring encompassing the keto-enol moiety. The configuration at C(7) was used to rationalize the nature of the keto-enol tautomeric form within 1. The intermolecular array in the network is maintained by nonclassical intermolecular H-bonds.

A powder X-ray diffraction method for detection of polyprenylated benzophenones in plant extracts associated with HPLC for quantitative analysis

MARTINS, Felipe T.; SANTOS, Marcelo H. dos; COELHO, Carla P.; BARBOSA, Luiz C. A.; DIAS, Gizelly C.; FRACCA, Monica P.; NEVES, Person P.; STRINGHETA, Paulo C.; DORIGUETTO, Antonio C.
Fonte: ELSEVIER SCIENCE BV Publicador: ELSEVIER SCIENCE BV
Tipo: Artigo de Revista Científica
Português
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48.85866%
A robust, direct, rapid and non-destructive X-ray diffraction crystallography method to detect the polyprenylated benzophenones 7-epi-clusianone (1) and guttiferone A (2) in extracts from Garcinia brasiliensis is presented. Powder samples of benzophenones 1 and 2, dried hexane extracts from G. brasiliensis seeds and fruit`s pericarp, and the dried ethanolic extract from G. brasiliensis seeds were unambiguously characterized by powder X-ray diffractometry. The calculated X-ray diffraction peaks from crystal structures of analytes 1 and 2, previously determined by single-crystal X-ray diffraction technique, were overlaid to those of the experimental powder diffractograms, providing a practical identification of these compounds in the analyzed material and confirming the pure contents of the powder samples. Using the X-ray diffraction crystallography method, the studied polyprenylated benzophenones were selectively and simultaneously detected in the extracts which were mounted directly on sample holder. In addition, reference materials of the analytes were not required for analyses since the crystal structures of the compounds are known. High performance liquid chromatography analyses also were comparatively carried out to quantify the analytes in the same plant extracts showing to be in agreement with X-ray diffraction crystallography method. (C) 2010 Elsevier B.V. All rights reserved.; FAPESP (Fundacao de Amparo a Pesquisa do Estado de Sao Paulo); Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP); Brazilian Research Council CNPq (Conselho Nacional de Desenvolvimento Cientifico e Tecnologico); Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq); FAPEMIG (Fundacao de Amparo Pesquisa do Estado de Minas Gerais)[APQ-2011-5.02/07]; Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Minas Gerais (FAPEMIG); Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Minas Gerais (FAPEMIG); FAPEMIG (Fundacao de Amparo Pesquisa do Estado de Minas Gerais)[APQ-6010-5.02/07]; FAPEMIG (Fundacao de Amparo Pesquisa do Estado de Minas Gerais)[APQ-02685-09]; Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Minas Gerais (FAPEMIG); Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Minas Gerais (FAPEMIG); FAPEMIG (Fundacao de Amparo Pesquisa do Estado de Minas Gerais)[CAG-00028/01]; FINEP (Financiadora de Estudos e Projetos)[0134/08]; Financiadora de Estudos e Projetos (FINEP); FINEP (Financiadora de Estudos e Projetos)[0336/09]; Financiadora de Estudos e Projetos (FINEP); Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES); CAPES (Coordenacao de Aperfeicoamento de Pessoal de Nivel Superior)

Inhibition of cysteine proteases by a natural biflavone: behavioral evaluation of fukugetin as papain and cruzain inhibitor

Assis, Diego Magno; Gontijo, Vanessa Silva; Pereira, Ivan de Oliveira; Santos, Jorge Alexandre Nogueira; Camps, Ihosvany; Nagem, Tanus Jorge; Ellena, Javier; Izidoro, Mario Augusto; Tersariol, Ivarne Luis dos Santos; Barros, Nilana Meza Tenório de; Dorig
Fonte: Informa Healthcare; London Publicador: Informa Healthcare; London
Tipo: Artigo de Revista Científica
Português
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27.560762%
Cruzain is the major cysteine protease of Trypanosoma cruzi, the infectious agent responsible for Chagas disease, and cruzain inhibitors display considerable antitrypanosomal activity. In the present work we elucidated crystallographic data of fukugetin, a biflavone isolated from Garcinia brasiliensis, and investigated the role of this molecule as cysteine protease inhibitor. The kinetic analyses demonstrated that fukugetin inhibited cruzain and papain by a slow reversible type inhibition with KI of 1.1 and 13.4 μM, respectively. However, cruzain inhibition was about 12 times faster than papain inhibition. Lineweaver-Burk plots demonstrated partial competitive inhibition for cruzain and hyperbolic mixed-type inhibition for papain. Furthermore, the docking results showed that the biflavone binds to ring C′ in the S2 pocket and to ring C in the S3 pocket through hydrophobic interactions and hydrogen bonds. Finally, fukugetin also presented inhibitory activity on proteases of the T. cruzi extract, with IC50 of 7 μM.; FAPEMIG (APQ-01420-08); FAPESP (08/54894-4); CNPq

Avaliação in vitro e in vivo do potencial fotoprotetor e/ou fotoquimioprotetor do extrato etanólico do epicarpo de Garcinia brasiliensis (EEEGb); In vitro and in vivo photochemical/photoprotective potential of epicarp ethanolic extract of Garcinia brasiliensis (GbEEE)

Figueiredo, Sônia Aparecida
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: application/pdf
Publicado em 21/03/2013 Português
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69.694727%
A radiação solar ultravioleta (RUV) pode induzir efeitos à pele devidos a sua ação direta ou indireta, por meio da geração de radicais livres. Esses efeitos podem provocar diversas lesões na pele humana como o câncer de pele. No Brasil, segundo o Instituto Nacional do Câncer (INCA, 2012), este tipo de câncer corresponde a 25% de todos os tumores diagnosticados. Como medida profilática de proteção da pele contra os efeitos da radiação solar pode-se citar o uso de protetores solares, produtos tópicos adicionados de filtros solares UV sintéticos com propriedades de absorção e reflexão dos raios solares, e como medida preventiva é recomendado o uso de fotoquimioprotetores, produtos tópicos ou de administração oral incorporados de extratos vegetais ou substancias naturais isoladas com atividades antioxidante e/ou sequestradora de radicais livres e atividade anti-inflamatória. Os protetores solares são considerados produtos OTC, em alguns países, e por isso devem ter sua eficácia comprovada por métodos in vitro ou in vivo padronizados. Assim, o presente trabalho teve como objetivo investigar o potencial fotoprotetor e/ou fotoquimioprotetor do extrato etanólico do epicarpo de Garcinia brasiliensis usando métodos in vitro e in vivo...

Estudo químico e busca de substâncias bioativas de Garcinia brasiliensis

Arwa, Phanuel Saroni
Fonte: Universidade Estadual Paulista (UNESP) Publicador: Universidade Estadual Paulista (UNESP)
Tipo: Tese de Doutorado Formato: 2011 f.
Português
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49.53122%
Pós-graduação em Química - IQ; A investigação fitoquímica de espécies vegetais contribui para a conservação e uso sustentável da diversidade vegetal no Estado de São Paulo através de estudos sobre diversidade química e busca de drogas potenciais, que incluem as atividades de bioprospecção e fiazem parte da estratégia de exploração racional de nossa biodiversidade. A planta selecionada para este estudo, Garcinia brasiliensis (família Clusiaceae), apresentou perfil químico com expressiva ocorrência de benzofenonas, conhecidas por seu potencial antimalárico, antioxidante, antibacteriano e antinflamatório. Os objetivos deste trabalho incluíram o estudo químico/biológico dos caules e folhas de Garcinia brasiliensis, com o isolamento e determinação estrutural de metabólitos secundários e avaliação de sua bioatividade. Apesar das plantas medicinais serem raramente utilizadas como antioxidantes na medicina popular, suas propriedades terapêuticas podem ser devidas a sua capacidade de sequestrar radicais livres de oxigênio, envolvidos em diversas patologias decorrentes do estresse oxidativo em sistemas biológicos. A ação antioxidante tem sido também apontada como forte indicativo de ação quimiopreventiva...

Antibacterial and cytotoxic activity of Brazilian plant extracts - Clusiaceae

Suffredini,Ivana B; Paciencia,Mateus LB; Nepomuceno,Daniela C; Younes,Riad N; Varella,Antonio D
Fonte: Instituto Oswaldo Cruz, Ministério da Saúde Publicador: Instituto Oswaldo Cruz, Ministério da Saúde
Tipo: Artigo de Revista Científica Formato: text/html
Publicado em 01/05/2006 Português
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17.56076%
Twelve extracts obtained from nine plants belonging to six different genera of Clusiaceae were analyzed against Gram-negative (Escherichia coli and Pseudomonas aeruginosa) and Gram-positive (Staphylococcus aureus and Enterococcus faecalis) bacteria using the microdilution broth assay. Tovomita aff. longifolia, T. brasiliensis, Clusia columnaris, Garcinia madruno, Haploclathra paniculata, and Caraipa grandifolia extracts showed significant results against the bacteria. The organic extract obtained from the leaves of T. aff. longifolia showed minimal inhibitory concentration (MIC) = 70 µg/ml and minimal bactericidal concentration (MBC) = 90 µg/ml against E. faecalis and the organic extract made with the stem of C. columnaris showed MIC = 180 µg/ml and MBC = 270 µg/ml against P. aeruginosa. None of the antibacterial extracts showed lethal activity against brine shrimp nauplii. On the other hand, both aqueous and organic extracts obtained from the aerial organs of Vismia guianensis that were cytotoxic to brine shrimp nauplii did not show a significant antibacterial activity in the assay.

Estudo polínico em plantas de restinga do Estado do Rio de Janeiro: Clusiaceae Lindl.

GONÇALVES-ESTEVES,VANIA; MENDONÇA,CLAUDIA BARBIERI FERREIRA
Fonte: Sociedade Botânica de São Paulo Publicador: Sociedade Botânica de São Paulo
Tipo: Artigo de Revista Científica Formato: text/html
Publicado em 01/12/2001 Português
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27.560762%
Este trabalho trata da palinologia de oito espécies de Clusiaceae: Calophyllum brasiliense Cambess., Clusia criuva Cambess., C. hilariana Schltdl., C. lanceolata Cambess., C. parviflora (Sald.) Engl., Garcinia brasiliensis Mart., Kielmeyera membranacea Casar. e Symphonia globulifera L.f. Os grãos de pólen foram acetolisados, medidos, descritos e ilustrados sob microscopia de luz e microscopia eletrônica de varredura (MEV). Foram estudadas as principais características dos grãos de pólen como forma, tamanho, constituição da exina e aberturas. Constatou-se que os grãos de pólen foram pequenos, médios ou grandes, suboblatos, oblato-esferoidais, prolato-esferoidais ou subprolatos, isopolares, porados (3-6) ou 3-colporados, área polar muito pequena, pequena ou grande, exina rugulada ou reticulada. Os autores concluem que os gêneros e as espécies podem ser separados, palinologicamente, tratando-se portanto, de um grupo euripolínico.

Natural polyprenylated benzophenones: keto-enol tautomerism and stereochemistry

Martins,Felipe T.; Cruz Jr.,José W.; Derogis,Priscilla B. M. C.; Santos,Marcelo H. dos; Veloso,Márcia P.; Ellena,Javier; Doriguetto,Antônio C.
Fonte: Sociedade Brasileira de Química Publicador: Sociedade Brasileira de Química
Tipo: Artigo de Revista Científica Formato: text/html
Publicado em 01/01/2007 Português
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27.560762%
The keto-enol tautomerism and stereochemistry study of a HIV-inhibitory natural benzophenone, (1R,5R,7R,8S)-(+)-3-(10-(3,4-dihydroxyphenyl)-10-hydroxymethylene)-8-methyl -1,5,7-tris(3-methyl-2-butenyl)-8-(4-methyl-3-pentenyl)-bicyclo[3.3.1]nonane-2,4,9-trione (a), isolated from Garcinia brasiliensis seeds is presented. The crystal structure of (a), which is also know as guttiferona A, was determined by X-ray diffraction and its intra and inter-molecular geometries discussed and compared with two analogue natural benzophenones: clusianone and epiclusianone. In (a), the hydroxyl H atom from enolizable 2,4,10-trione moiety is linked in the oxygen atom bonded to 10-(3,4-dihydroxyphenyl)methylene group, in opposition to the related natural benzophenones, where this analogue H-atom is placed in different O-atoms from bicyclo[3.3.1]nonane ring system. Such behaviour can be explained by the presence of aromatic OH6 group in (a) that origins a further delocalized resonance path along of 3,4-dihydroxyphenyl-C10-OH2 group. In addition, the (a) stereochemistry around C7 atom is compared with known structures of clusianone and epiclusianone and the influence from configuration in this chiral C-atom to structural features found in the enolizable system is proposed.

Estudo farmacobotânico das folhas de Garcinia brasiliensis Mart. (Clusiaceae)

Santa-Cecília,F.V.; Abreu,F.A.; da Silva,M.A.; de Castro,E.M.; dos Santos,M.H.
Fonte: Sociedade Brasileira de Plantas Medicinais Publicador: Sociedade Brasileira de Plantas Medicinais
Tipo: Artigo de Revista Científica Formato: text/html
Publicado em 01/01/2013 Português
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69.152666%
A espécie Garcinia brasiliensis Mart. (Clusiaceae), nativa da região Amazônica e cultivada em todo o território brasileiro, vem sendo bastante estudada devido seu potencial farmacológico, porém são escassos estudos que tratam da caracterização farmacobotânica desta espécie. Considerando as propriedades terapêuticas para tornar-se um medicamento fitoterápico, o presente trabalho teve como objetivos estudar a anatomia e histoquímica da folha e do pecíolo e elaborar dados macroscópicos e microscópicos que forneçam características marcantes para sua identificação além de dar subsídios para a análise farmacognóstica no controle de qualidade da droga vegetal. O material vegetal foi fixado e submetido às técnicas usuais de microscopia de luz e a testes histoquímicos. As folhas de G. brasiliensis são opostas, simples, descolores, forma elíptica com nervação peninérvia. As células epidérmicas, em vista frontal, apresentam contorno sinuoso e estômatos paracíticos somente na face abaxial. O mesofilo é dorsiventral, a nervura central apresenta contorno biconvexo e feixe vascular em forma de semi-arco fechado envolto por bainha esclerenquimática. Inclusões inorgânicas de cristais na forma de drusas e orgânicas representadas por compostos fenólicos e grãos de amidos estão dispersos ao longo de toda lâmina foliar e pecíolo. Observa-se com frequência a presença de canais secretores preenchidos por um conteúdo lipídico dispersos pelo parênquima fundamental e próximos aos feixes vasculares. Estes dados fornecem subsídios para o controle de qualidade da matéria-prima utilizada para a produção de fitoterápicos.

Growth curve, biochemical profile and phytochemical analyses in calli obtained from the procambium segments of Bacupari

Santos Filho,Plinio Rodrigues dos; Santos,Breno Régis; Barbosa,Sandro; Vieira,Letícia Rios; Freitas,Natália Chagas de; Dias,Daniele Ferreira; Santos,Marcelo Henrique dos
Fonte: Instituto de Tecnologia do Paraná - Tecpar Publicador: Instituto de Tecnologia do Paraná - Tecpar
Tipo: Artigo de Revista Científica Formato: text/html
Publicado em 01/06/2014 Português
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27.560762%
Garcinia brasiliensis, popularly known as Bacupari, is native to the Amazon and commonly used in folk medicine for its therapeutic properties. This plant is rich in bioactive compounds like benzophenones. However, there are no works about the in vitro establishment and achievement of secondary metabolites in this plant. Thus, the aim of this work was to determine the growth curve and to perform the biochemical and phytochemical analyses in calli obtained from the procambium segments of Bacupari. The growth curve of calli followed a sigmoidal pattern, with four distinct phases (lag, exponential, linear, deceleration). Total soluble sugars were higher on the inoculation day and the reducing sugars on the 20 th day. Amino acids increased from the 60 th day up to the stabilization on the 120 th day. The protein content varied, but it seemed to be related to the amino acids metabolism. The phytochemical screening showed the presence of phenolic and flavonoid compounds in the calli and the HPLC analysis allowed the identification of Fukugetin, Guttiferone A and 7-epiclusianone.

Caracterização dos frutos, sementes e plântulas de espécies de Clusiaceae das restingas do Rio de Janeiro

Correia,Maria Célia Rodrigues; Lima,Heloisa Alves de; Silva,Renata Carolina P. da
Fonte: Instituto de Pesquisas Jardim Botânico do Rio de Janeiro Publicador: Instituto de Pesquisas Jardim Botânico do Rio de Janeiro
Tipo: Artigo de Revista Científica Formato: text/html
Publicado em 01/03/2013 Português
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38.730044%
No presente trabalho foi estudada a morfologia dos frutos, sementes e plântulas de cinco espécies de Clusiaceae presentes em vegetação de restinga do estado do Rio de Janeiro. Os frutos das espécies estudadas apresentam características ligadas à zoocoria (Clusia fluminensis, C. lanceolata, C. criuva e Garcinia brasiliensis) e à anemocoria (Kielmeyera membranacea). As sementes recém-coletadas apresentam altas taxas de germinação: C. fluminensis (100%), C. lanceolata (100%), C. criuva (99,2%), G. brasiliensis (90,45%) e K. membranacea (91%). A germinação fanerocotiledonar foi registrada em C. fluminensis, C. lanceolata, C. criuva e K. membranacea e criptocotiledonar em G. brasiliensis. Plântulas de espécies de Clusia são frequentemente encontradas no habitat natural, especialmente associadas a espécies de Bromeliaceae, que funcionam como plantas-berçário.

Evaluation of Antileishmanial Activity of Selected Brazilian Plants and Identification of the Active Principles

Filho, Valdir Cechinel; Meyre-Silva, Christiane; Niero, Rivaldo; Bolda Mariano, Luisa Nathália; Gomes do Nascimento, Fabiana; Vicente Farias, Ingrid; Gazoni, Vanessa Fátima; dos Santos Silva, Bruna; Giménez, Alberto; Gutierrez-Yapu, David; Salamanca, E
Fonte: Hindawi Publishing Corporation Publicador: Hindawi Publishing Corporation
Tipo: Artigo de Revista Científica
Português
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18.297373%
This study evaluated extracts, fractions, and isolated compounds from some selected Brazilian medicinal plants against strains of promastigotes of Leishmania amazonensis and L. brasiliensis in vitro. The cell viability was determined, comparing the results with reference standards. The dichloromethane fractions of the roots, stems, and leaves of Allamanda schottii showed IC50 values between 14.0 and 2.0 μg/mL. Plumericin was the main active compound, with IC50 of 0.3 and 0.04 μg/mL against the two species of Leishmania analyzed. The hexane extract of Eugenia umbelliflora fruits showed IC50 of 14.3 and 5.7 μg/mL against L. amazonensis and L. brasiliensis, respectively. The methanolic extracts of the seeds of Garcinia achachairu and guttiferone A presented IC50 values of 35.9 and 10.4 μg/mL, against L. amazonensis, respectively. The ethanolic extracts of the stem barks of Rapanea ferruginea and the isolated compound, myrsinoic acid B, presented activity against L. brasiliensis with IC50 of 24.1 and 6.1 μg/mL. Chloroform fraction of Solanum sisymbriifolium exhibited IC50 of 33.8 and 20.5 μg/mL, and cilistol A was the main active principle, with IC50 of 6.6 and 3.1 μg/mL against L. amazonensis and L. brasiliensis, respectively. It is concluded that the analyzed plants are promising as new and effective antiparasitic agents.

7- Epiclusianone, the natural prenylated benzophenone,Inhibits superoxide anions in the neutrophil respiratory burst.

Cec?lia, Fl?via Viana Santa; Santos, G?rsika Bitencourt; Fuzissaki, Carolina Nakau; Derogis, Priscila Bento Matos Cruz; Freitas, Lissara Aparecida de Souza; Gontijo, Vanessa Silva; Stringheta, Paulo C?sar; Nagem, Tanus Jorge; Brigag?o, Ma?sa Ribeiro Pere
Fonte: Universidade Federal de Ouro Preto Publicador: Universidade Federal de Ouro Preto
Tipo: Artigo publicado em periodico
Português
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27.560762%
Despite defenses by polymorphonuclear neutrophils in the host against invading agents, overproduction of oxidant species by phagocytes can lead to damage in the surrounding tissues. Several benzophenones have been shown to possess anti-inflammatory properties. The effect of the natural benzophenone 7-epiclusianone isolated from leaves of Garcinia brasiliensis was investigated by using in vitro antioxidant and ex vivo anti-inflammatory assays, focusing on the neutrophil respiratory burst and on the biochemical pathways involved. The bioactive extract, 7-epiclusianone, showed low in vitro antioxidant activity as evaluated by the 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl free radical scavenging assay, the reducing power test, or the chelating power assay. However, the benzophenone displayed potent activity in the ex vivo model of the neutrophil respiratory burst, inhibiting the generation of superoxide anions in a dose-dependent manner. When the respiratory burst was triggered by N-formyl-methionyl-leucyl-phenylalanine, a chemotactic peptide, the 50% effective concentration (EC 50) was 41.18l g/107 cells. When phagocytes were stimulated directly through protein kinase C via phorbol, the EC 50was 34.3 l g/106 cells. The results indicated that 7-epiclusianone was able to down-regulate inflammatory phagocyte superoxide anion release through a mechanism controlled by tyrosine protein phosphorylation and by a direct stimulation of protein kinase C. These findings could lead to new therapeutic approaches for inflammation management and the development of new drugs.

Anticancer activity of 7-epiclusianone, a benzophenone from Garcinia brasiliensis, in glioblastoma

Sales, Leilane; Pezuk, Julia Alejandra; Borges, Kleiton Silva; Brassesco, María Sol; Scrideli, Carlos Alberto; Tone, Luiz Gonzaga; Santos, Marcelo Henrique dos; Ionta, Marisa; Oliveira, Jaqueline Carvalho de
Fonte: BioMed Central Publicador: BioMed Central
Tipo: Artigo de Revista Científica
Publicado em 30/10/2015 Português
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27.560762%

Potencial antitumoral do composto 7-epi-clusianona em linhagens celulares de câncer de mama humano cultivadas como monocamadas e esferoides.; Antitumoral potential of 7-epi-clusianone in human breast cancer cell lines cultured in monolayer and as spheroids.

Sales, Bianca Rocha
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: application/pdf
Publicado em 25/09/2015 Português
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28.521045%
A biodiversidade de plantas brasileiras é uma fonte muito rica de moléculas bioativas, dentro da proposta da busca por novas drogas antitumorais, avaliamos neste estudo o potencial antiproliferativo do composto 7-epi-clusianona. Foram utilizadas duas linhagens celulares derivadas de tumor de mama humana, Hs 578T e MCF-7, cultivadas em monocamada e como esferoides. O IC50 após 48 horas de tratamento das células é de 20 μM para Hs 578T e 6 μM para MCF-7. A análise do ciclo celular mostrou que o composto é capaz de reter as células em fase G1/G0 em ambas as linhagens em 2D, mas não em 3D. O composto é capaz de induzir as células a senescência celular, como mostrado pelo ensaio de detecção de β-galactosidase. Esses dados indicam que o composto 7-epi-clusianona é uma molécula promissora, que demonstrou potencial antitumoral em células de tumor de mama. A cultura tridimensional se mostrou mais resistente ao tratamento com 7-epi-clusianona, portanto estudos mais abrangentes são necessários para melhor entendimento dos efeitos do composto sobre esse tipo de cultura.; Brazilian flora is considered one of the most diverse in the world and natural products are some of the important sources of new antitumoral compounds. The aim of this study was to evaluate the antiproliferative potential of 7-epi-clusianone. Two cell lines derived from human breast tumor were used...